在研管线

我们正在打造一条广泛、高品质且具备差异化的产品管线,我们的在研药物和商业化产品组合有望能够覆盖全球80%的癌症类型(按发病率计)。除了利用内部研究资源,我们也在持续评估外部的处在临床前和早期临床阶段的产品,以进一步扩大我们的产品管线,强化竞争优势。

管线亮点

欲了解更多临床试验信息,请访问clinicaltrials.gov.

百悦泽®(泽布替尼)是一款由百济神州科学家自主研发的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂,目前正在全球进行广泛的临床试验项目,作为单药和与其他疗法进行联合用药治疗多种B细胞恶性肿瘤。

百泽安®(替雷利珠单抗)是一种针对免疫检查点受体PD-1的人源化单克隆抗体,其目前正在全球及中国的多项关键性临床试验中进行评估。我们计划就百泽安®作为单药及与标准治疗联合用药,在多种实体及血液肿瘤中开展更多关键性试验。

百汇泽®(帕米帕利)是一种聚腺苷二磷酸聚合酶1(PARP1)及PARP2的选择性小分子抑制剂,目前正作为潜在的单药和联合疗法在多种实体瘤中进行临床评估。基于百汇泽®于临床前模型中表现出的大脑渗透性、高选择性、强大的DNA捕捉活性及良好的口服生物利用度,我们认为帕米帕利相比其他PARP抑制剂具有差异化的治疗潜力。

欧司珀利单抗(BGB-A1217)是一种针对TIGIT的在研人源化IgG1变体单克隆抗体。欧司珀利单抗目前正在两项全球3期临床试验中进行评估,即与百泽安®联合用药治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的AdvanTIG-301(NCT04866017)和AdvanTIG-302(NCT04746924)研究。迄今为止,欧司珀利单抗开发项目已入组约1,000例患者,其中包括在肺癌、食管鳞状细胞癌和宫颈癌患者中进行的6项全球临床试验。

BGB-11417是一种在研Bcl-2小分子抑制剂。我们已完成BGB-11417的临床前及新药临床试验申报前研究(IND),研究显示,其针对促凋亡蛋白Bcl-2具有强效的活性及高选择性。BGB-11417在前期的研究中显示出相比维奈克拉更强效的活性,并可能具备克服维奈克拉的耐药性的潜力。此外,相对于Bcl-xL,它比维奈克拉更具有选择性。此外,我们认为BGB-11417在与百悦泽®联合用药方面具备优势。

BGB-A445是一种在研的非配位体抗OX40激动性单克隆抗体。作为非配体竞争抗体,BGB-A445不会破坏OX40与OX40配体的结合。临床前实验显示,BGB-A445的有效性随着剂量增加而升高,而其他配体竞争抗体则会随着剂量增加而减弱。BGB-A445在临床前测试中显示出与若干其他药物联用的潜力,包括百泽安®、TLR9激动剂、PI3Kδ抑制剂、sitravatinib以及化疗。

BGB-A425是一种针对T细胞免疫球蛋白及黏蛋白分子-3(TIM-3)的在研人源化IgG1变体单克隆抗体。目前我们正在就BGB-A425与百泽安®联合治疗展开评估。

BGB-15025是一种在研HPK1小分子抑制剂,HPK1是一种T细胞受体信号的关键负反馈调节因子。临床前研究显示,对HPK1的抑制可增强T细胞的激活。此外,临床前研究表明,BGB-15025与百泽安®联合用药具有抗肿瘤活性,并且具有广阔的治疗窗口。

Sitravatinib是一种在研选择性多激酶抑制剂,可有效抑制受体络氨酸激酶,包括RET、TAM家族受体(TYRO3、Axl、MER)及分裂家族受体(VEGFR2、KIT)。2018年1月,我们与Mirati Therapeutics,Inc(Mirati)就Mirati旗下的sitravatinib达成许可协议,取得sitravatinib在亚洲(不包括日本及若干其他国家)、澳洲及新西兰的开发、生产及商业化的独家授权。

Zanidatamab是一种靶向HER2的新型在研Azymetric™双特异性抗体,目前正处于与Zymeworks公司合作进行的临床后期开发阶段。百济神州拥有在亚洲(日本除外)、澳洲及新西兰的开发及商业化zanidatamab的权利。

Lifirafenib是一种具有RAF单体及二聚体抑制活性的在研新型小分子抑制剂。我们认为,lifirafenib作为单一疗法或联合其他药物可能有治疗黑色素瘤、NSCLC及子宫内膜癌等多种恶性肿瘤的潜力。Lifirafenib于临床前模型及携带BRAF V600E突变、非V600E BRAF突变或KRAS/NRAS突变的肿瘤患者中显示出抗肿瘤活性。我们在开发lifirafenib用于治疗丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路畸变的癌症,包括BRAF基因突变及第一代BRAF抑制剂无效的KRAS/NRAS基因突变。

百济神州正与SpringWorks Therapeutics(SpringWorks)合作开展一项全球临床合作,以评估lifirafenib与SpringWorks的在研MEK抑制剂mirdametinib(PD-0325901)联合治疗晚期实体瘤患者的安全性、耐受性及初步疗效。

除该项合作外,百济神州与SpringWorks共同成立了MapKure, LLC,以开发一种由百济神州科学家发现的在研高选择性新一代RAF激酶抑制剂BGB-3245。

全球自主研发和合作管线